Synteza wybranych związków zawierających układ azanaftalenowy jako potencjalnych inhibitorów integrazy HiV oraz środków antyproliferacyjnych

Abstract

Decydujące znaczenie w cyklu replikacyjnym wirusa HIV mają trzy białka enzymatyczne: proteaza, odwrotna transkryptaza oraz integraza. Lata badań prowadzonych w wielu ośrodkach na całym świecie zaowocowały wprowadzeniem do terapii kilkunastu leków, które są inhibitorami dwóch pierwszych enzymów. Niestety do dziś nie zarejestrowano leku aktywnego wobec integrazy. Kilka potencjalnych inhibitorów pozostaje w fazie badań klinicznych. Jednym z kierunków badań realizowanych w Zakładzie Chemii Organicznej Instytutu Chemii Uniwersytetu Śląskiego jest poszukiwanie związków aktywnych wobec integrazy wirusa HIV. Testowane są też inne kierunki aktywności biologicznej syntezowanych połączeń, w szczególności aktywność antyproliferacyjna względem komórek nowotworowych oraz fungistatyczność. Celem niniejszej pracy była synteza wybranych związków zawierających układ azanaftalenowy , w poszukiwaniu nowych potencjalnych inhibitorów integrazy wirusa HIV, szczególnie układy chinolinowy i chinazolinowy oraz pochodne styrylowe i amidowe. Kilka z otrzymanych związków zostało przetestowanych w kierunku aktywności antyproliferacyjnej.